Over-the-counter søvnløshet medisiner

Medisiner for søvnløshet bidrar til å raskt gjenvinne en sunn, avslappende søvn. Farmasøytiske selskaper tilbyr mange stoffer som forbedrer søvnkvaliteten og sovnerprosessen. De eliminerer imidlertid ikke årsaken til dette problemet og er symptomatiske. Konvensjonelt er alle stoffer vanligvis delt inn i: Reseptbelagte legemidler.

Over-the-counter sovemedisin

I tillegg klassifiseres narkotika for søvnforstyrrelser avhengig av forekomst av urte- eller syntetiske stoffer i dem, og kan representeres ved kombinerte midler som inneholder både urte- og syntetiske komponenter, legemidler basert på vegetabilske råvarer og preparater laget av kunstige ingredienser.

Insomnia terapi inneholder et stort antall forskjellige teknikker, inkludert meditasjon, avslapning, pusteøvelser, et spesielt diett. Men i noen tilfeller bidrar kun bruk av narkotika til å løse problemet.

Prescribing medisiner er gjort av spesialister - nevrologer, somnologer og psykiatere. Bare en lege kan velge midler som er tilstrekkelig for pasientens tilstand.

Urte medisin for søvnløshet

Den mest milde og trygge for kroppen er stoffer som inneholder naturlige ingredienser. Planter, som fører til sammensetningen av stoffer, har en mild beroligende effekt. Fytokomplekser og biologiske tilsetningsstoffer er inkludert i denne gruppen medikamenter.

Orto-Taurine

Legemidlet, som ikke bare er rettet mot å løse problemer med søvn, men også å normalisere den generelle emosjonelle bakgrunnen. Verktøyet lindrer irritabilitet, øker effektiviteten, forbedrer stemningen. Preparatet inneholder taurin, ravsyre, vitaminer i gruppe B og magnesium. Han er utnevnt i løpet av 10 til 30 dager. Ta bør være ved sengetid i 40 minutter, en kapsel.

Neurostabil

En lett beroligende som inneholder peonrot, motherwort, oregano, humle, pilgryte. Styr plantekompleks vitaminer fra gruppe B. Det utnevnes av kurset i en måned. Dosering bestemmes av alvorlighetsgraden av tilstanden. Det har kontraindikasjoner. Ikke anbefalt for gravide under amming.

Balansin

Kombinert multivitaminbehandling som eliminerer søvnproblemer. Inneholder selen, magnesium, lecitin, tyrosin, vitaminer fra gruppe B, Ginko Biloba ekstrakt. Effekten av legemidlet er mulig når det tas to ganger i en dose på 1 tablett om dagen. Bruk av dette stoffet tillater deg å fylle mangelen på mineraler, vitaminer, sporstoffer som er involvert i arbeidet i sentralnervesystemet. Hjelper å takle psyko-emosjonell stress og kvitte seg med søvnløshet provosert av "sjefens syndrom".

Legemidler til søvnløshet av syntetisk opprinnelse

Denne typen medisiner er preget av høy intensitet og en kompleks effekt på mental tilstand. Søvnløshet er en hyppig følgesvenn av depresjon, og for å bli kvitt søvnforstyrrelser er det nødvendig å gjenopprette den normale psyko-emosjonelle tilstanden. Forberedelser basert på syntetiske komponenter løser alle disse problemene.

Ambien

Ambien er kun foreskrevet av en lege i en kort periode som ikke overstiger 10 dager. Eliminerer hyppig natt våkne opp, tidlig våkner, normaliserer søvn.

Lunesta

Lunesta er en sovende pille. Godta skal gis at søvn vil vare minst 7 timer. En kortere søvnperiode vil ikke la stoffet fullføre sin handling. Som et resultat vil svakhet, sløvhet, tretthet bli følt.

zolpidem

Et kraftig verktøy som bidrar til å sovne om 15-20 minutter etter bruk. Foreskrevet medisinering for episodiske søvnforstyrrelser forårsaket av stress, jetlag. Legemidlet akkumuleres ikke i kroppen. I blodet opprettholdes en høy konsentrasjon i 8 timer. Du kan oppleve bivirkninger: hodepine, obsessive tanker. Med langvarig og ukontrollert inntak er vanedannende.

Insomnia Cures for barn uten resept

Barn søvnløshet vises ikke på et tomt sted. Alvorlige sykdommer kan provosere det. Derfor bør vanlige søvnforstyrrelser hos barn ikke overses. Ved behandling av barndom søvnløshet, anbefaler leger ikke bruk av narkotika av syntetisk opprinnelse.

Infusjon av valerianrot

Legemidlet er av planteopprinnelse. Hovedkomponenten er valerianrot. Kanskje hans avtale til barn fra fødselen. Dosen bestemmes av den behandlende legen.

Alora sirup

Legemidlet er basert på passiflora-ekstrakt. Den har en mild beroligende og smertestillende effekt, utviser en liten antikonvulsiv effekt. Fremmer starten på avslappende søvn. Ta sirupen før måltider. Kan brukes fra 3 år. Barn opptil 12 år får ½ teskje sirup 2-3 ganger per dag, forutsatt at det er en 8-timers pause mellom doser.

Persen

Sedative middel av planteopprinnelse. Inneholder valerian ekstrakt, sitronmelisse, peppermynte. Tilordne barn fra 12 år med økt irritabilitet og søvnforstyrrelser. For å bli kvitt søvnproblemer, drikk 2 tabletter i en halv time før sengetid. Ikke vanedannende. Det er kontraindikasjoner. Mulig manifestasjon av bivirkninger i form av allergisk dermatitt og forstoppelse.

For voksne

Voksne er mer sannsynlig enn barn som er utsatt for ulike typer søvnforstyrrelser. Årsaken til disse forstyrrelsene ligger oftest i feil dagbehandling, økt psyko-emosjonelt stress. I denne forbindelse, for å bli kvitt søvnløshet, anbefales det å ta medisiner som har en beroligende effekt.

Novo Passit

Narkotika på urter, lindrer irritabilitet og forbedrer søvnkvaliteten. Effekten av medisiner for søvnløshet skyldes innholdet av slike komponenter som rhizom av valerian, perforert urt St. John's wort, melissa urt medisin, hagtorn blader og blomster, lidenskapsblomst gress, svarte elderbær blomster, vanlige hopsplanter. For å bekjempe søvnløshet, ta 10 ml sirup eller 2 tabletter en halv time før sengetid. Ikke anbefalt under graviditet og fôring.

Afabazol

Legemidlet er av syntetisk opprinnelse. Reduserer angst, angst, frykt, spenning, lindrer vegetativ (svette, tørr munn) somatisk (kardiovaskulær, muskel etc.), kognitiv (svekket minne, manglende evne til å konsentrere) lidelser. Effekten oppstår etter 5-7 dager etter inntak av legemidlet. Maksimalresultatet oppnås etter 4 ukers behandling. Ikke forårsaker rusmiddelavhengighet. Tildelt til 1 tablett tre ganger om dagen fra 1 til 3 måneder.

Phenibut

Nootropisk stoff som forbedrer hjernens funksjon. Det bidrar til å redusere eller forsvinne spenning, angst, frykt, angst, forbedrer søvn og søvnkvalitet, har en antikonvulsiv effekt, forbedrer mental ytelse. Doseringen av legemidlet og varigheten av mottaket bestemmes av legen. Det har kontraindikasjoner. Selges uten resept.

For eldre

Hos eldre mennesker er søvnproblemer vanligere. De er forårsaket av tilstedeværelsen av somatiske sykdommer og aldersrelaterte endringer i arbeidet i sentralnervesystemet. Egenheten til legemidler som er foreskrevet for eldre mennesker, er at de ikke bør påvirke mentale funksjoner, utvikle inhibering eller lyst til å sove i løpet av dagen.

zolpidem

Sovepiller, som reduserer antall veksler i løpet av natten, forkorter søvntiden, øker søvnens varighet. Ikke forårsaker døsighet om ettermiddagen. Ta det like før sengetid. Zopiclone er et stoff for sovende piller. Analog Zolpidem.

melaxen

Syntetisk erstatning for hormon pineal kjertel. Hoveddelen av stoffet er melatonin. Legemidlet har en beroligende, hypnotisk effekt. Normaliserer den sovende våkne syklusen, hjelper til med å normalisere hele prosessen med nattesøvn, forårsaker ikke en følelse av svakhet, sløvhet, tretthet etter å ha våknet opp, drømmer blir lyse, følelsesmessig mettede. Utnevnt til å motta før du går i seng 0,5 tabletter.

Somnol

Beskrivelse fra og med 16. februar 2015

  • Latinsk navn: Somnol
  • ATX-kode: N05CF01
  • Aktiv ingrediens: Zopiklon (Zopiklon)
  • Produsent: Grindeks SA, Latvia

struktur

Tablet Somnol inneholder i sin sammensetning 7,5 mg zopiklon + potetstivelse, natriumstivelseglykolat, Opadry-fargestoff 33G28707, vannfritt kalsiumhydrogenfosfat, magnesiumstearat, silisiumdioksyd.

Utgivelsesskjema

Legemidlet er gitt i blisterpakninger med 10 tabletter hver, i eskepakninger med 10 eller 20 tabletter. Tabletter er hvite, runde, konvekse, i et skall, med risiko.

Farmakologisk virkning

Sovepiller

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Legemidlet Somnol inneholder i sin sammensetning stoffet zopiklon, som tilhører gruppen av cyklopirroloner, benzodiazepinderivater. På denne bakgrunn er det mulig å trekke konklusjoner om sine egenskaper. Legemidlet har en beroligende, anxiolytisk, glatt muskelavslappende virkning.

Zopiklon er en spesifikk reseptorantagonist av GABA-Omega-komplekset i sentralnervesystemet, som modulerer åpningen av kanaler for passasje av klorioner.

Legemidlet forbedrer søvnkvaliteten, reduserer antall nattlige oppvåkninger. Den aktive ingrediensen reduserer søvnstadiet 1 (Non-REM-søvn), forlenger 2, støtter dyp, langsom søvn i trinn 3 og 4, støtter trinn 5 - paradoksal søvn.

Etter at pasienten har svelget en pille, gjennomgår zopiklon raskt systemisk absorpsjon etter 2 timer, og når sitt maksimale innhold i blodplasmaet. Biotilgjengeligheten av stoffet - ca 80 prosent. Omtrent halvparten av den aktive ingrediensen binder seg til plasmaproteiner. Halveringstiden er 5 timer.

Som andre benzodiazepiner, er zopiklon i stand til å overvinne placenta og blodhjernebarrierer, det utskilles i melk. Imidlertid er mengden av midler som er funnet i barnets blod en tiendedel prosent av moren sin per dag.

Metabolske reaksjoner finner sted i den vevde leveren. En aktiv og en inaktiv metabolitt dannes. Halveringstiden er henholdsvis ca. 4,6 og 8 timer.

Utskilt og kroppen zopiklon hovedsakelig i form av metabolitter, flertallet - gjennom nyrene, ca 15% - med avføring.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet er foreskrevet for forbigående, situasjonell og kronisk søvnløshet, med vanskeligheter med å sovne og under tidlig vekking hos voksne.

Kontra

  • hvis du er allergisk mot noen av komponentene i stoffet;
  • gravide og ammende kvinner
  • med alvorlig respiratorisk svikt;
  • hvis en pasient utvikler søvnapné syndrom;
  • barn;
  • med alvorlig myasthenia gravis.

Det er nødvendig å foreskrive medisiner med forsiktighet til personer som lider av alkoholisme eller har en historie av avhengighet av narkotika eller andre midler.

Bivirkninger

Hyppigheten og styrken av bivirkninger avhenger av dosering og individuelle egenskaper hos pasienten.

Ofte er det en bitter metallisk smak i munnen.

Svært sjelden var det en økning i nivået av transmiaser og fosfataser, ulike leverskader.

Også mens du tar piller, kan fysisk og psykologisk avhengighet utvikle seg med uttakssyndrom eller rebound søvnløshet etter uttak av legemidler.

Instruksjoner for bruk Somnol (metode og dosering)

Legemidlet er tatt rett før sengetid.

I intet tilfelle kan ikke overskride den maksimale daglige dosen = 7,5 mg. Behandlingen starter med den minste effektive dosen.

Instruksjoner for bruk Somnol for voksne

  • For voksne opp til 65 år er det 7,5 mg per dag - en tablett ved sengetid;
  • For de over 65 år, anbefales halvparten av pillen;
  • pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon og kronisk lungesvikt, ta 3,75 mg per dag.

Varigheten av behandlingen bør være så kort som mulig. Det er best om pasienten tar stoffet ikke mer enn en måned.

Ved situasjonell søvnløshet, tas medisiner innen 2-5 dager, med andre tilfeller av søvnløshet fra 14 til 21 dager.

Doseringen og varigheten av behandlingen skal foreskrives av den behandlende legen.

overdose

Ved overdosering av legemidlet utvikles en sterk inhibering av prosessene som skjer ved hjelp av sentralnervesystemet. Symptomer: døsighet, forvirring, respirasjonsdepresjon, koma.

Du kan ikke kombinere stoffet med alkohol eller andre midler som ytterligere undertrykker nervesystemet. I dette tilfellet kan overdose være vanskelig og utgjøre en persons liv. Symptomer er ataksi, en reduksjon eller økning i blodtrykk, respirasjonsdepresjon, eller til og med død.

Hvis det er gått litt tid etter bruk av legemidlet, er det nødvendig å utføre en magesekke med beskyttelse av luftveiene. Hemodialyse er ineffektiv.

Symptomatiske og støttende terapier brukes som behandling. Spesiell oppmerksomhet bør gis til normalisering av prosesser for respirasjon og hjerteaktivitet. Flumazenil eller andre benzodiazepinreceptorantagonister brukes som en motgift. Det bør tas i betraktning at å ta dette stoffet av pasienter med epilepsi kan forårsake kramper.

interaksjon

Buprenorfin, kombinert med sovepiller, kan forårsake respiratorisk svikt og død.

Mens du tar stoffet, bør du ikke konsumere alkohol og produkter som inneholder ethylalkohol, da deres beroligende effekt er sterkt forbedret.

Samtidig med å ta zopiklon og klaritromycin, itrakonazol, erytromycin, vil ritonavir kreve justering av den daglige doseringen, det ekstra inntaket av CYP-hemmere ZA4.

Induktorene CYP ZA4 (Rifampicin, fenobarbital, karbamazepin, fenytoin) reduserer plasmakonsentrasjonen av legemidlet. Kan kreve økt dosering av zopiklon.

Legemidlet er ikke tatt i forbindelse med ulike antidepressiva midler (doxepin, mirtazapin, amitriptylin, trimipramin); barbiturater, hypnotika; nevroleptika; anxiolytika; baklofen; Pizotifenom; antihistaminer som blokkerer H1-reseptorene; Thalidomide.

Kombinasjonen av tabletter med clozapin øker risikoen for å utvikle sjokk og hjertestans eller respiratorisk depresjon.

Salgsbetingelser

Du kan kjøpe produktet på resept.

Lagringsforhold

Legemidlet bør være godt gjemt fra barn. Oppbevares på et kjølig, tørt sted.

Holdbarhet

Spesielle instruksjoner

Legemidlet hemmer sterkt sentralnervesystemet, så det er ikke anbefalt å ta vare på transport og maskiner etter å ha tatt piller.

Når du foreskriver tabletter til eldre pasienter, bør du ta hensyn til muskelavslappende effekten av midlet, noe som kan føre til hyppige dråper.

Innen få timer etter å ha tatt stoffet, kan midlertidig hukommelsestap og psykomotorisk dysfunksjon utvikle seg. Derfor er det svært viktig å drikke tabletter før sengetid.

Når du bruker stoffet i mindre enn en måned, utvikler avhengighet ikke.

Hvis pasienten før behandling allerede hadde en avhengighet av narkotika, alkohol eller angst, og behandlingen foregår i lang tid og ved bruk av store doser, kan det oppstå fysisk eller psykisk avhengighet. Dependens kan også utvikles med kombinasjon av legemidler med andre benzodiazepiner, pasientmisbruk av dette stoffet.

I dette tilfellet, etter at behandlingen er stoppet, utvikler pasienten tilbaketrekningssyndrom (noen ganger oppstår det flere dager senere etter at stoffet er tatt ut). Typiske symptomer: nervesystemet opphisselse, forvirring, intens oppblåsthet, følsomhet overfor lys, støy, berøring, hallusinasjoner, depersonalisering. Hvis behandlingen utføres i høye doser med lange pauser, kan uttakssyndromet utvikles i intervallet mellom å ta pillene.

Noen ganger kan ricochet søvnløshet utvikle seg etter eller under kurset.

I noen pasienter kan benzodiazepiner forårsake atferdsforstyrrelser, en tilstand av endret bevissthet, nedsatt hukommelse av atferd. Inkludert mareritt, nervøsitet, forverring av søvnløshet, sløvhet, mild agitasjon, eufori, suggestivitet. Hvis de ovennevnte reaksjonene vises, bør medisinen stoppes.

Hvis en person som bruker stoffet har somnambulisme, husker han ikke de tiltakene som utføres etter å ha våknet opp, da bør pillene stoppes. Slike effekter oppstår oftest når stoffet er kombinert med alkohol eller når anbefalt dose overskrides.

Hvis symptomene etter halve gangen har forverret eller positive endringer ikke har skjedd, må diagnosen vurderes om igjen.

Pasienten bør informeres om behovet for gradvis reduksjon i dosering ved behandlingens slutt og mulig ubehag eller søvnløshet i søvn.

Legemidlet er ikke egnet for personer som lider av galaktosintoleranse, Lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

analoger

Sonovan, Zopiclone, Normason, Andante, Sonnat, Imovan, Piclon, Adorma, Selofen.

Anmeldelser av Somnol

På Internett er det mange anmeldelser om Somnol, både positive og negative.

Noen roser medisinen, de sier at det bare kunne lindre dem fra søvnløshet, redusert hodepine og redusert frekvensen av nattespill. Andre sverger og sterkt oppfordrer til ikke å bruke dette stoffet på noen måte.

I alle fall, når du tar medisiner på anbefaling av en lege og den strenge overholdelse av instruksjoner Somnol klarer seg godt med søvnløshet.

Ulike vurderinger av Somnol:

  • "Somnol er et veldig godt stoff. Når jeg ikke kan sove eller våkne midt om natten, tar jeg en halv pille, jeg har nok til en god søvn ";
  • "Jeg tar sjelden det, bare når jeg trenger å sove, 1/4 pille, en time før sengetid";
  • "Så i 2 måneder, var dårlig med søvn og depresjon. Når hun drakk en, jobbet hun ikke, hun drakk en annen. Bevisstheten slått av, men drakk automatisk en annen 8, knapt pumpet ut ";
  • "De gir en sterk avhengighet, det er vanskelig å hoppe av etterpå."

Pris Somnol

Den gjennomsnittlige kostnaden for stoffet er ca. 200 rubler for 20 stk.

Du kan kjøpe Somnol i Moskva for 180-250 rubler (20 tabletter).

Lunesta instruksjoner for bruk

Ved tellering hjelper sauer ikke: nødsituasjon

Er dette en ny generasjon sovepiller som kan takle søvnløshet?

Søvnløshet forfølger en person så mye som en drøm eksisterer. Noen tror at William Shakespeare led av søvnløshet, da han på en levende og plausibelt beskrevet mangel på søvn, kastet og snu seg i seng, sovet i hans skuespill Hamlet og Macbeth.

Og nå har gamle William millioner og millioner av tilhengere.

Men bare moderne søvnløshetslidere har en fordel over Shakespeare - dette er en sovende pille. I løpet av de siste 10-15 årene har markedet blitt oversvømmet med nye og forbedrede medisiner som ikke forårsaker en bakruslignende følelse, bivirkninger eller avhengighet, som tidligere rusmidler.

Men dette betyr ikke i det hele tatt at det ikke er noen risiko, og at disse stoffene er ideelle for alle som har problemer med å sove.

God søvn uten bakrusopplevelser

Medikamenter av den gamle generasjonen, spesielt benzodiazepiner, for eksempel Valium og Xanax, har ikke bare fordeler: de hjelper en som sovner. "De påvirker hvordan du sover ved å endre søvnmekanismen," sier Donna Arand, Ph.D., direktør for Sleep Center i Kettering, Ohio.

"De reduserer varigheten av bestemte faser av søvn, spesielt i tredje og fjerde fase (den dypeste søvn hvor kroppen hviler så mye som mulig), sier Arand, som arbeider ved Institutt for American Academy of Sleep Research og ved American Association for Sleep Problems. "Etter å ha tatt slike stoffer, klager folk ofte på følelser som ser ut som en bakrus." Dette skyldes at narkotika har en lang halveringstid, og derfor forblir og fortsetter å virke i kroppen lenge.

Nebenzodiazepin søvnpiller, som Ambien, Ambien CR, Rozerem, Sonata og Lunesta, har flere fordeler enn tidligere generasjons sovepiller:

Hvorfor? Nye legemidler virker bare på bestemte hjernens reseptorer som er ansvarlige for søvn, mens gruppen av legemidler fra tidligere generasjoner hadde en mer generell effekt og handlet på ulike hjernens reseptorer. "Nye rusmidler anses å være de sikreste," sier Thomas Roth, MD, leder av søvnforskningsenteret ved helsevesenet til Henry Ford i Detroit.

Ny soporific passer ikke for alle

"Hvis søvnløshet er en konsekvens av for eksempel vanskeligheter med å puste under søvnen (apné) eller trettsyndrom, vil disse stoffene ikke løse problemet med søvnløshet, sier Roth. Og selvfølgelig, disse stoffene er ikke anbefalt for gravide kvinner. I tillegg, hvis du når som helst på natten kan du bli kalt til jobb eller barnet kan våkne, kan disse stoffene ikke hjelpe deg.

De er også forbundet med noen uklare bivirkninger. I mars 2007 rapporterte mat- og stoffadministrasjonen at inntak av medisiner som Ambien og Lunesta kan forårsake unormal atferd under søvn. Noen rapporterer at han kom bak rattet og kjørte et sted å spise, eller bokstavelig talt tømte kjøleskapet, helt uvitende om det. Styret besluttet at alle narkotikaprodusenter skulle indikere denne bivirkningen på stoffene deres. I tillegg har kontoret funnet ut at noen allergiske reaksjoner og hevelse i ansiktet også er forbundet med disse legemidlene.

Hvis legen din har foreskrevet et av disse legemidlene, ta det svært nøye og ikke glemme de potensielle bivirkningene. Be din ektefelle eller andre voksne å følge deg mens du sover.

Hva et apotek kan tilby i dag

Mangfoldet av medisiner for søvnløshet kan virkelig være forvirrende. Hva passer best? Hva skal du velge? Svaret på dette spørsmålet er best å kontakte en lege eller et spesialisert senter for søvnproblemer, dersom legen ikke kan løse problemet. Men slik at du har en ide om hvilke spørsmål som må stilles, vil vi introdusere deg til noen stoffer som er tilgjengelige i vårt marked:

Rozerem: Rozerem er den første i en ny gruppe medikamenter som virker på melatoninreceptorer. (Melatonin er et hormon som påvirker søvn ved å regulere den menneskelige sirkadiske syklusen.)

Rozerem er en mer spesifikk medisin enn kosttilskudd som inneholder melatonin, siden handlingen er rettet til hjernens hjerte som er ansvarlig for søvn. Det er en stor fordel - sikkerhet. Studier har vist at Rozerem ikke har noen bivirkninger eller virkningen av "avholdenhet" (abstinens). "Dette legemidlet er trygt. Dette er en stor fordel for de som tar andre stoffer samtidig, eller er redd for å utvikle rusavhengighet, sier Arand. (Men Rozerem er inkludert i listen over legemidler, på etiketten som skal nevnes den potensielle bivirkningen, unormal oppførsel under søvn.)

Sonata: En av de nye stoffene, hvor halveringstiden er ganske kort (tiden hvor halvdelen av legemidlet fjernes fra kroppen). Halveringstiden varierer fra 30 til 60 minutter. Dette betyr at du i utgangspunktet kan forsøke å sovne alene. Hvis klokken 2 om morgenen du fortsatt ikke kan sove et blunk, kan du ta dette legemidlet og om morgenen vil det ikke være noen bivirkninger, som døsighet.

Ambien: den vanligste sovepillen. I Ambien varer halveringstiden litt lenger, omtrent to og en halv time (eller enda mindre). Dette betyr at Ambien effektivt vil hjelpe deg med å sovne, som Sonata, men det vil være ekstremt ubrukelig hvis du lider av å våkne midt om natten og ikke kan sove etter det.

Ambien CR: Ambien CR, godkjent av Food and Drug Administration i 2005, er designet for å løse to hovedproblemer med søvn: det er vanskelig å sovne og det er umulig å sove uten å våkne opp. Det er som en lagkake: det første laget hjelper deg med å sovne raskt, det andre laget aktiveres litt senere, og hjelper deg å fortsette å sove uten å våkne opp. Kliniske studier har vist at Ambien CR reduserer sannsynligheten for oppvåkning i de første syv timene de to første nettene etter starten av medisinering, og i de første fem timene etter to ukers behandling.

Lunesta: En av de nye stoffene, hvor halveringstiden er omtrent seks timer. Dette betyr at hvis du tar medisinen midt på natten, kan du føle deg trøtt og trøtt neste morgen. På den annen side kan dette legemidlet hjelpe deg hvis du har tenkt å våkne opp ofte om natten. Lunesta er godkjent av Food and Drug Administration for langvarig bruk, spesielt for kvinner i overgangsalderen.

Benzodiazepiner: Dette er en sovende pille av forrige generasjon, som inkluderer Valium og Halcion. De tas kun hvis det er nødvendig at medisinen forblir og fortsetter å virke i kroppen i lang tid. Slike legemidler har blitt effektivt brukt til å behandle søvnforstyrrelser som søvnpromenader og nattrækringer. "Det største problemet er at disse stoffene forårsaker alvorlig søvnighet neste dag," sier Arand. "Selv om det også er utseendet på avhengighet av et stoff, er det mulig." (Avhengighet betyr at du ikke kan sovne uten medisinering.)

Disse stoffene er vesentlig forskjellige fra hverandre. Valium har for eksempel en lengre halveringstid (ca. 6-8 timer) og forblir derfor i kroppen langt lenger enn Halcion, som har en halveringstid på 3-4 timer.

Antidepressiva: Insomnia er et vanlig symptom på depresjon. Derfor er noen antidepressiva spesielt effektive for å behandle søvnløshet og stress, som forårsaker depresjon (selv om de ikke er godkjent av mat og narkotikaadministrasjon for å behandle søvnløshet).

"I dette tilfellet bidrar antidepressiva til å løse problemet med søvn, men de behandler faktisk en dypere årsak til søvnløshet," sier Arand. Eller kanskje årsaken til søvnløshet er forbundet med depresjon? I tilfelle andre symptomer, kontakt legen din.

OTC: De fleste sovepiller er antihistamin. Dette betyr at de forårsaker avhengighet og også blir veldig trøtt neste dag. De er trygge nok til å bli solgt uten resept, men hvis du tar andre stoffer som har en lignende effekt (for eksempel medisiner for forkjølelse eller allergi), kan du ved et uhell ta mer enn det som er akseptabelt.

En studie av lignende stoffer i 2006 viste at de kan gi "mindre forbedringer i en kort periode", men det er ikke noe bevis på at OTC-legemidler kan brukes som et effektivt middel for søvnløshet.

Medisiner og riktig søvnhygiene

Munnen tyder på at det er kommet tid til å tenke på søvnløshet som et kronisk problem (som rammer ca 10% av befolkningen), og begynner behandling. "Tross alt, hvis en person har forhøyet nivå av kolesterol, er han ikke foreskrevet medisiner som senker kolesterolet," sier han. "Legene tar hensyn til faktorer som forårsaker en tilsvarende økning i kolesterol."

Det samme gjelder søvnforstyrrelser. Du kan ikke bruke bare medisiner for søvnløshet. "Narkotika må brukes sammen med riktig søvnregime, atferdsterapi," sier Roth. Dette innebærer at du blant annet må følge den riktige "søvnhygiene":

Studier har vist at kognitiv atferdsterapi er ganske effektiv i behandling av søvnløshet. Det lar deg raskt sovne og sove godt hele natten.

"Faktisk har noen studier bekreftet at medisiner ikke er like effektive med langvarig bruk som atferdsterapi for søvnløshet," sier Arand. "Behavior change har stor innvirkning og varer mye lenger. Men dette betyr ikke at du ikke kan bruke begge disse metodene i kombinasjon med hverandre. "

Lunesta® (Eszopiklon)

Indikasjoner for bruk

Eszopiklon brukes til å behandle søvnløshet (problemer med å sovne eller sovne). Eszopiklon er en klasse med medisiner kalt hypnotikk. Det virker ved å bremse aktiviteten i hjernen for å tillate søvn.

Sikkerhets forholdsregler

Før du tar Eszopiclone, fortell legen din og apoteket dersom du er allergisk mot Eszopiclone eller andre legemidler. Fortell legen din og apoteket at reseptbelagte og over-the-counter medisiner, vitaminer, kosttilskudd og urteprodukter du tar eller planlegger å ta. Husk å nevne noen av følgende: antidepressiva; noen antifungale stoffer som itrakonazol (Sporanox) og ketokonazol (Nizoral); antihistaminer; klaritromycin (Biaxin); Noen HIV-proteasehemmere, som nelfinavir (Viracept) og ritonavir (Norvir); medisinering for angst, psykisk lidelse eller beslagleggelse; nefazodon; olanzapin (Zyprexa); rifampicin (rifadin, rimactane); sedativa; andre sovepiller; beroligende midler; og troleandomycin (TAO) (ikke tilgjengelig i USA). Legen din må kanskje endre dosen av medisinen eller overvåke bivirkningene nøye. Fortell legen din dersom du drikker eller har drukket mye alkohol, og hvis du bruker eller har brukt narkotika eller misbrukt reseptbelagte medisiner. Fortell også legen din dersom du noen gang har tenkt på selvmord eller prøvd å gjøre det, og hvis du har eller har hatt depresjon, psykisk lidelse, lungesykdom eller pusteproblemer eller leversykdom. hvis du ty til kirurgi, inkludert tannkirurgi, fortell legen eller tannlegen at du tar Eszopiclone. Du bør vite at Eszopiclone kan gjøre deg trøtt på dagtid. Ikke gå bak rattet i en bil eller arbeid med maskiner før du vet hvordan dette stoffet påvirker deg. Ikke drikk alkohol mens du tar Eszopiclone. Alkohol kan gjøre bivirkningene av Eszopiclone verre. Du bør vite at noen som tok sovemedisiner, gikk ut av sengen og kjørte bilene sine, forberedt og spiste mat, hadde sex, ringte telefonsamtaler, eller var involvert i andre aktiviteter, og delvis sovnet. Etter at de våknet opp, ble disse folk var generelt ikke i stand til å huske hva de gjorde. Ring legen din dersom du finner at du kjører eller gjør noe annet uvanlig mens du sover. Du bør vite at din psykiske helse kan endres på uventede måter mens du tar dette legemidlet. Disse endringene kan skyldes Eszopiclone, eller de kan være forårsaket av fysisk eller psykisk sykdom du allerede har, eller at du utvikler seg under behandlingen. Fortell legen din dersom du opplever noen av de følgende symptomene: aggressivitet, merkelig eller uvanlig utadvendt atferd, hallusinasjoner (se ting eller høre stemmer som ikke eksisterer), føler som om du er utenfor kroppen din, minneproblemer, En ny eller forverret depresjon, tenker på selvmord, forvirring og eventuelle andre endringer i vanlige tanker eller oppførsel. Pass på at familien din vet hvilke symptomer som kan være alvorlige, slik at de kan ringe til en lege hvis du ikke søker medisinsk behandling alene.

overdose

I tilfelle av overdose, ring det lokale giftkontrollsentralen på 1-800-222-1222. Hvis offeret har kollapset eller ikke puster, ring de lokale beredskapstjenestene for 911. Overdoseringssymptomer kan omfatte:

  • døsighet
  • koma (tap av bevissthet over en tidsperiode)

Bivirkninger

Eszopiklon kan forårsake bivirkninger. Fortell legen din dersom noen av disse symptomene er alvorlige eller ikke gå bort:

  • hodepine
  • smerten
  • søvnighet i dag
  • uforsiktighet
  • svimmelhet
  • tap av koordinering
  • kvalme
  • oppkast
  • halsbrann
  • ubehagelig smak
  • tørr munn
  • uvanlige drømmer
  • reduksjon i seksuell lyst
  • smertefull menstruasjon
  • brystforstørrelse hos menn

Noen bivirkninger kan være alvorlige. Hvis du opplever noen av de følgende symptomene, se legen din:

  • urtikaria
  • utslett
  • kløende
  • hevelse i øyne, ansikt, lepper, tunge, hals, hender, føtter, ankler eller underlempene
  • pusteproblemer eller svelging
  • føler at halsen lukkes
  • heshet
Eszopiklon kan forårsake andre bivirkninger. Rådfør deg med legen din dersom du har noen uvanlige problemer med å ta denne medisinen. Hvis du opplever en alvorlig bivirkning, kan du eller legen din sende en rapport til programmet Food and Drug Administration (FDA) MedWatch Adverse Reporting Events online [på HTTP: / /www.fda.gov/Safety/MedWatch] eller ring: [1-800-332-1088].

Spesielt kosthold

Snakk med legen din om å drikke grapefruktjuice mens du tar denne medisinen.

Hvis du savnet en avtale

Eszopiklon bør kun tas under søvn. Hvis du ikke tok Eszopiclone før du gikk i seng, og du ikke kan sovne, kan du ta Eszopiclone hvis du kan holde deg i senga i minst 8 timer senere. Ikke ta en dobbel dose av Eszopiclone for å kompensere for den ubesvarte dosen.

Tilleggsinformasjon

Hold alle avtaler med legen din. Ikke la noen ta medisin. Eszopiklon er et kontrollert stoff. Oppskrifter kan bare fylles på et begrenset antall ganger; Spør apoteket dersom du har spørsmål. Det er viktig at du holder en skriftlig liste over alle reseptbelagte og ikke-reseptbelagte medisiner du tar, samt eventuelle produkter som vitaminer, mineraler eller andre kosttilskudd. Du bør bringe denne listen med deg hver gang du besøker en lege eller hvis du går til sykehuset. Det er også viktig informasjon å bære med deg i nødstilfeller.

Ta vare på helsen din, ikke sjel medisinere. I tilfelle mistanke om sykdommen, kontakt lege.

Lunesta (Lunesta)

uttale
på russisk: Lunesta
på engelsk: Lunesta

Lunesta

PRINTING INFORMASJON

BESKRIVELSE:

Lunesta (eszopiklon)? Nonbenzodiazepin er et hypnotisk middel som er avledet fra cyklopyrrolonpyrrolopyrazinklasse. Det kjemiske navnet er eszopiklon - (+) - (5S) -6- (5-klorpyridin-2-yl) -7-okso-6,7-dihydro-5H-pyrrolo [3,4-b] pyrazin-5-1 -metylpiperazin-1-karboksylat. Dens molekylvekt? 388,81, C17H17ClN6O3 dens empiriske formel. Eszopiclone har ett chiralt senter med (S) -konfigurasjon. Den har følgende kjemiske struktur:

Eszopiklon er et hvitt krystallinsk stoff, lysegult. Eszopiklon er svært lite løselig i vann, litt løselig i etanol og oppløselig i fosfatbuffer (pH 3,2).

Eszopiklon er formulert som belagte tabletter til oral administrering. Lunesta tabletter inneholder 1 mg, 2 mg og 3 mg eszopiclone og de følgende inaktive bestanddeler: kalsiumfosfat, kolloidalt silisiumdioksid, natrium-croscarmellose, hypromellose, laktose, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, polyetylenglykol, titandioksyd og triacetin. I tillegg inneholder 1 mg og 3 mg tabletter FD c blå # 2.

KLINISK FARMAKOLOGI:

farmakodynamikk

Den nøyaktige virkningsmekanismen for eszopiklon som et stoff er ukjent, men dets effekter antas å skyldes dets interaksjon med GABA-reseptorkomplekser på bindende domener som ligger nær eller allosterisk av benzodiazepinreceptorkombinasjonen. Eszopiclone-nonbenzodiazepine dette stoffet, som er avledet fra den cyclopyrrolone klasse kjemiske struktur ikke er relatert til pyrazolopyrimidiner, imidazopyridiner, benzodiazepiner, barbiturater eller andre stoffer med kjente hypnotiske egenskaper pyrrolopyrazine.

farmakokinetikk

Farmakokinetikken til eszopiklon er undersøkt hos friske personer (for voksne og eldre) og hos pasienter med leversykdom eller nyresykdom. Hos friske individer ble farmakokinetisk profil undersøkt etter doser opptil 7,5 mg og etter administrering av 1, 3 og 6 mg en gang daglig i 7 dager. Eszopiklon absorberes raskt, med en tid til toppkoncentrasjon (tmax) på ca. 1 time og en terminal halveringstid (t1 / 2) på ca. 6 timer. Hos friske voksne samler Lunesta ikke seg sammen med administrasjonen en gang om dagen, og effekten er proporsjonal med dosen i området fra 1 til 6 mg.

Absorpsjon og distribusjon

Av eszopiclone? raskt absorbert etter innsiden. Peak plasmakonsentrasjoner oppnås innen ca. 1 time etter oral administrering. Eszopiklon er bundet til svake plasmaproteiner (52-59%). De fleste freebies tyder på at eszopiklonordningen ikke vil bli påvirket av stoffinteraksjoner forårsaket av proteinbinding. Forholdet mellom blodplasma for eszopiklon er mindre enn 1, hvilket indikerer ikke-selektiv absorpsjon av røde blodlegemer.

Etter oral administrering metaboliseres eszopiklon i stor grad ved oksidasjon og demetylering. De viktigste plasmametabolittene er (S) - zopiklon - N-oksyd og zopiklon (S) - N-desmetyl; Sistnevnte kompleks binder GABA-reseptorer med betydelig mindre effekt enn eszopiklon, og den tidligere bestanddel viser signifikant binding til denne reseptoren. In vitro studier har vist at CYP3A4 og CYP2E1 enzymer er involvert i eszopiklon metabolisme. Eszopiklon viser ikke hemmende potensial på CYP450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 3A4 i kryokonserverte humane hepatocytter.

Etter oral administrering fjernes eszopiklon fra gjennomsnittlig t1 / 2 på ca. 6 timer. Opptil 75% av den orale dosen av racemisk zopiklon utskilles i urinen, hovedsakelig som metabolitter. En lignende utskillingsprofil ville bli forventet for eszopiklon, S-isomeren av racemisk zopiklon. Mindre enn 10% av en dose av oralt administrert eszopiklon blir utskilt i urinen som modermedikamentet.

Mat effekt

Hos friske voksne resulterte administreringen av en dose på 3 mg eszopiklon etter et høyt fettmål, ingen endring i AUC, en reduksjon i gjennomsnittlig Cmax på 21% og en forsinkelse på tmax på ca. 1 time. Halveringstiden forblir uendret, ca 6 timer. Effekten av Lunesta på begynnelsen av søvn kan reduseres dersom det tas med eller umiddelbart etter å ha spist høyt fett / stort.

Spesielle populasjoner

Sammenliknet med eldre voksne hadde personer på 65 år og eldre en økning på 41% i total eksponering (AUC) og litt langvarig eliminering av eszopiklon (t1 / 2 ca. 9 timer). Cmax var uendret. Dermed, hos eldre pasienter, bør initialdosen Lunesta reduseres til 1 mg og dosen bør ikke overstige 2 mg.

Farmakokinetikken til eszopiklon hos menn og kvinner er lik.

I analysen av data om alle spørsmål om deltakelse i fase 1 studier av eszopiklon, opplevde farmakokinetikken for alle raser som var like.

Farmakokinetikken til 2 mg eszopiklon-doser ble vurdert hos 16 raske frivillige og hos 8 personer med mild, moderat og alvorlig leversykdom. Eksponering var en økning i volumer hos høyt synkende pasienter sammenlignet med friske frivillige. Cmax og tmax var uendret. Dosen av Lunesta bør ikke økes over 2 mg hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon. Det er ikke nødvendig med dosejustering for pasienter med mild til moderat nedsatt leverfunksjon. Lunesta skal brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt leverfunksjon. (Se DOSERING OG ADMINISTRASJON.)

Farmakokinetikken til eszopiklon ble studert hos 24 pasienter med mild, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon. AUC og Cmax var lik hos pasienter sammenlignet med de demografisk tilpassede friske kontrollpersonene. Det er ikke nødvendig med dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, siden mindre enn 10% av dosen av oralt administrert eszopiklon blir utskilt i urinen som morsmidlet.

Drug Interaksjoner

Eszopiklon metaboliseres av CYP3A4 og CYP2E1 gjennom demetylering og oksidasjon. Det er ingen farmakokinetiske eller farmakodynamiske interaksjoner mellom eszopiklon og paroksetin, digoksin eller warfarin. Da eszopiklon ble administrert sammen med olanzapin, ble det ikke påvist farmakokinetisk interaksjon ved eszopiklon eller olanzapin, men farmakodynamisk interaksjon ble observert for visse psykomotoriske funksjoner. Eszopiklon og lorazepam, henholdsvis hverandre Cmax med 22%. Samtidig administrering av eszopiklon 3 mg for personer som fikk ketokonazol 400 mg, en sterk CYP3A4-hemmere, resulterte i en 2,2-ganger økning i effekten av eszopiklon. Vil Lunesta bytte rengjøringsmiddelet i vanlige CYP450 enzymer. (Se FORSIKTIGHETER.)

KLINISKE TESTER:

Effekten av Lunesta på å redusere søvnforsinkelse og bedre søvnvedlikehold ble opprettet i studier med 2100 personer (alder 18-86) med kronisk og kort søvnløshet i seks placebokontrollerte studier som varede 6 måneder før. To av disse studiene var hos eldre pasienter (n = 523). Generelt, ved anbefalt anbefalt eldre dose (1-2 mg) og voksen dose (2-3 mg), reduserer Lunesta signifikant søvnlatens og tiltak for å forbedre søvnvedlikehold (objektivt måle hvordan våknetid etter søvn [VASO] måles og subjektivt måles som total søvntid).

Forløpende søvnløshet

Sunn voksne ble evaluert i en forbigående søvnløshetsmodell (n = 436) i et dobbeltblindt søvnlaboratorium. Sammenlignet med en gruppe, sammenlignet en enkelt nattestest to doser eszopiklon og placebo. Lunesta 3 mg var en høyere placebo på tiltak av teknisk søvnforsinkelse og søvnvedlikehold, inkludert polysomnografiske (PSG) forsinkelsesparametre for vedvarende søvn (KTI) og Vaso.

Kronisk søvnløshet (voksne og eldre)

Effektiviteten til Lunesta ble opprettet i fem kontrollerte studier av kronisk søvnløshet. Tre kontrollerte studier var voksne personer, og to kontrollerte studier hos eldre personer med kronisk søvnløshet.

I den første studien ble voksne med kronisk søvnløshet (n = 308) vurdert dobbeltblind, med en parallell prøvegruppe som varer i 6 uker, sammenlignet med mg Lunesta 2 og 3 mg med placebo. Målmåltepunktene ble målt ved 4 uker. 2 mg og 3 mg var bedre enn placebo på PLATES i 4 uker. En dose på 3 mg var høyere enn placebo på VASO.

I den andre studien ble voksne med kronisk søvnløshet (n = 788) evaluert ved hjelp av dobbeltblind subjektive tiltak. Parallelt ble testgruppen sammenlignet med placebo, under hver natt i 6 måneder, sikkerheten og effekten av Lunesta 3 mg. Lunesta hadde en høyere placebo på subjektive tiltak for søvnforsinkelse, total tid og VASO.

I tillegg viste en PRG-kryssstudie for en 6-års vurdering av eszopiklon-doser på 1-3 mg, hver over en 2-dagers periode, effektiviteten av alle doser på PLATES og 3 mg på VASO. I denne forsøket ble det oppnådd doserespons.

Eldre personer (65-86 år) med kronisk søvnløshet ble evaluert i to dobbeltblind, parallelt, en gruppe på 2 ukers varighet. En studie (n = 231) sammenlignet Lunesta med placebo på subjektive resultater, og den andre (n = 292) på objektive og subjektive resultater. De første studiene sammenlignet 1 mg og 2 mg Lunesta med placebo, mens den andre studien sammenlignet 2 mg Lunesta med placebo. Alle doser oversteg placebo i tiltak av søvnforsinkelse. I begge studier var Lunesta 2 mg høyere enn placebo i sovende tiltak.

Studier på sikkerhetsspørsmål for beroligende stoffer

I to dobbelblind, 9,5 til 12 timer etter en nattlig dose på 20 minnetiltak og kognitiv funksjon, ble en enkeltdose-crossover-kontrollert enkeltdose-crossover evaluert for 12 pasienter (en studie av pasienter med søvnløshet, en hos normale frivillige), effekter av Lunesta 2 og 3 mg Selv om resultatene viser at pasienter som fikk Lunesta 3 mg lavt enn pasienter som fikk placebo på en svært liten mengde av disse tiltakene 9,5 timer etter dosen, ble det ikke observert systematiske avvik.

I en 6-måneders dobbeltblind, placebokontrollert studie av nattkontrollert Lunesta 3 mg, ble 8/593 individer behandlet med Lunesta 3 mg (1,3%) og individer 0/195 rapportert spontant med placebo (0%) minneverdighet. De fleste av disse aktivitetene var moderate (5/8), og ingen ble rapportert som alvorlige. Fire av disse hendelsene skjedde i løpet av de første 7 dagene av behandlingen og oppsto ikke igjen. Utbredelsen av spontane rapporter om forvirring i denne 6 måneders studien var 0,5% i begge behandlingshender. En voksenstudie av lunesta mg 2 eller 3 mg eller placebo i 6 uker var spontan rapporteringshastighet for forvirring på henholdsvis 0%, 3,0% og 0%, i henhold til hukommelsen var henholdsvis 1%, 1% og 0%.

I en 2-ukers studie med 264 eldre svulster som var randomisert til nattlig Lunesta 2 mg eller placebo, var spontane rapporteringshastigheter for forringelse av forvirring og minne 0% mot 0,8% og 1,5% -0%, henholdsvis. En annen 2-ukers studie av 231 eldre insomniacs var spontan rapporteringshastighet per 1 mg, 2 mg og placebogrupper for forvirring, henholdsvis 0%, 2,5% og 0%, nedsatt hukommelse var 1,4%, 0% og 0%, henholdsvis.

En undersøkelse av vanlige pasienter utsatt for en fast dose av Lunesta fra 1 til 7,5 mg ved bruk av DSST for å vurdere sederings- og psykomotoriske funksjoner i en viss tid etter dosering (time opp til 16 timer) fant forventet sedering og reduksjon i psykomotoriske funksjoner. Dette er maksimumet på 1 time og opptil 4 timer, men ikke for 5 timer allerede.

I en annen studie ble pasienter med søvnløshet gitt 2 eller 3 mg doser Lunesta hver natt, med DSST fordelt om morgenen etter 1, 15 og 29 dager med behandling. Selv om placebo- og Lunesta 3 mg-gruppene viste forbedring i en rekke DSST i forhold til baseline neste morgen (antagelig på grunn av læringseffekten), var forbedringene i placebogruppen mer signifikant og nådd statistisk signifikans om natten 1, men ikke om natten 15 og 29 For Lunesta 2 mg av DSST-gruppen var endringen i poengsummen ikke signifikant forskjellig fra placebo når som helst.

Konklusjon oppstår angst og søvnløshet

Under nattbruk i lengre tid har farmakodynamisk toleranse eller tilpasning blitt observert med andre hypnotika. Hvis stoffet har kort halveringstid, er det mulig at den relative mangelen på stoffet eller dets aktive metabolitter (det vil si i forholdet til reseptorstedet) kan forekomme på et bestemt tidspunkt i intervallet mellom bruk hver natt. Dette antas å være ansvarlig for to kliniske resultater, rapportert etter flere uker med nattlig bruk av andre, blir sovende piller raskt eliminert: en økning i våkenhet i løpet av nattets siste kvartal og et utseende av en økning i tegn på dagstidsangst.

I en 6-måneders dobbeltblind, placebokontrollert studie av nattlig administrering av Lunesta 3 mg var angstindikatorer som bivirkninger 2,1% i placebogruppen og 3,7% i Lunesta-armen. Ved 6 uker med en voksen studie av nattlig administrasjon ble angst rapportert som bivirkninger i henholdsvis 0%, 2,9% og 1,0% placebo, 2 mg og 3 mg pistolsirkulasjon. I denne studien ble en enkeltblind placebo utført på kveldene 45 og 46, den første og andre dagen for tilbaketrekking av tropper fra narkotikastudiet. Nye bivirkninger ble registrert i løpet av tilbaketrekningsperioden som startet med dag 45, inntil 14 dager etter seponering. I løpet av denne tilbaketrekningsperioden rapporterte 105 pasienter, som tidligere tok nattlig Lunesta 3 mg i 44 netter, spontant rapportert angst (1%), unormale drømmer (1,9%), hyperestesi (1%) og neurose (1%), selv om ingen av de 99 pasientene tidligere tatt placebo for noen av disse bivirkningene i tilbaketrekningsperioden.

Resound søvnløshet, definert som en doseavhengig midlertidig forverring av søvnparametere (forsinkelse, søvn effektivitet og antall vekking) sammenlignet med grunnlinjen etter seponering av behandlingen, observeres med kortvirkende og kortvirkende hypnotika. Nedsatt søvnløshet etter avslutning av Lunesta sammenlignet med placebo og baseline ble vurdert objektivt i en seks ukers studie av voksne for de første 2 nettene av terminering (netter 45 og 46) etter 44 natt aktiv behandling 2 mg eller 3 mg. I Lunesta 2 mg, sammenlignet med baseline, var det en signifikant økning i VASO og en reduksjon i søvnens effektivitet, da de bare ble gjort den første natten etter at behandlingen ble stoppet. Ingen endring fra grunnlinjen ble observert i Lunesta 3 mg-gruppen den første natten etter seponering, og en signifikant forbedring i LPS og søvnvirkning sammenlignet med grunnlinjen etter den andre dagen for avslutning. Sammenligning av baseline endringer. Lunesta og placebo ble også utført. Den første natten etter seponering av Lunesta 2 mg PLATE og VASO ble signifikant økt og redusert søvn effektivitet; På den andre natten var det ingen signifikant forskjell. På den første natten etter at Lunesta 3 mg ble stanset, ble søvnverkningsgraden betydelig redusert. Ingen andre forskjeller fra placebo ble observert i søvnparameteren på enten den første eller andre natten etter seponering. For begge doser av seponering var den resulterende effekt mild, hadde egenskapene ved retur av symptomer på kronisk søvnløshet, og syntes å løse den andre natten etter at Lunesta ble avsluttet.

INDIKASJONER OG BRUK:

Lunesta er indisert for behandling av søvnløshet. I den kontrollerte poliklinikk- og søvnlaboratoriet, reduserte Lunestas forsinkede søvn søvn og forbedret søvn.

Kliniske studier som ble utført for effekt var opptil 6 måneder i varighet. Endelige offisielle estimater for søvnforsinkelse og vedlikehold ble gjennomført ved 4 uker i en 6-ukers studie (bare for voksne), ved slutten av både en 2-ukers studie (bare for eldre) og ved slutten av en 6-måneders studie (bare for voksne).

KONTRA:

I dette tilfellet er ingen kjent.

ADVARSLER:

Fordi søvn kan være en presenterende manifestasjon av fysiske og / eller psykiske lidelser, bør symptomatisk behandling av søvnløshet først påbegynnes etter en grundig vurdering av pasienten. Manglende søvnløshet liste etter 7? 10 dager med behandling kan indikere tilstedeværelse av en primær psykisk og / eller medisinsk sykdom som bør vurderes. Forverringen av søvnløshet eller fremveksten av nye tanker eller atferdsavvik kan skyldes ukjente psykiatriske eller fysiske lidelser. Disse resultatene ble vist under behandling av sedativer / legemidler med legemidler, inkludert Lunesta. Fordi noen av de viktigste bivirkningene av Lunesta ser ut til å være doser, er det viktig å bruke lavest mulig effektiv dose, spesielt hos eldre (se DOSERING OG ADMINISTRASJON).

Forskjellige unormale tenkning og atferdsendringer forekommer i forbindelse med bruk av hypnotika har blitt rapportert. Noen av disse endringene kan preges av en reduksjon i inhibering (aggressivitet og ekstroversjon, som ser ut til å være et symbol), som ligner effektene av alkohol og andre CNS-depressiva. Andre rapporter om atferdsendringer inneholdt bizar oppførsel, agitasjon, hallusinasjoner og depersonalisering. Komplekse oppføringer som søvnkjøring? (det vil si at kjøretiden ikke var helt oppvakt, etter å ha tatt beroligende stoffer, med amnesi for hendelsen) ble registrert. Disse hendelsene kan forekomme i et beroligende naivt stoff, så vel som hos erfarne beroligende medikamenter. Selv om atferd som kjøresøvn kan oppstå med Lunesta bare ved terapeutiske doser, virker forbruket av alkohol og andre CNS-depressiva med Lunesta for å øke risikoen for denne oppførselen, slik som bruk av Lunesta ved doser som overstiger maksimal dose. På grunn av risikoen for pasienten og samfunnet, er avslutningen av Lunesta sterkt vurdert for pasienter som rapporterer "søvnkjøring". episode. Andre komplekse oppføringer (for eksempel å forberede og spise mat, ringe eller kjøre) har blitt rapportert til pasienter som ikke sover helt etter at de har tatt beroligende stoffer. Som ved søvnkjøring, husker pasientene vanligvis ikke disse hendelsene. Amnesi og andre nevropsykiatriske symptomer kan forekomme uforutsigbart. I de fleste deprimerte pasienter har forverring av depresjon, inkludert selvmordstanker og tiltak (inkludert fullførte selvmord) blitt rapportert i forbindelse med bruk av hypnotika.

Det kan sjelden bestemmes med nøyaktighet om en bestemt forekomst av unormal oppførsel nevnt ovenfor skyldes narkotika, spontan opprinnelse eller et resultat av store psykiatriske eller fysiske lidelser. Fremveksten av nye betegnelseskilder eller symptomer på angst krever imidlertid nøye og umiddelbar beregning.

Etter hurtig reduksjon av dosen eller abrupt avbrytelse av bruk av beroligende / hypnotika, har det vært rapporter om tegn og symptomer som ligner på de som er forbundet med uttak av andre CNS-depressive legemidler (se DRUGSMISBRUK OG AFHOLD).

Lunesta, som andre hypnotika, påvirker ikke CNS depressiva. På grunn av hurtig innsettende effekt Lunesta bør bare inntas umiddelbart før du går til sengs eller etter at pasienten har gått til sengs og har opplevd problemer med å sovne. Pasienter som får Lunesta advares mot å engasjere seg i farlige yrker som krever fullstendig mental årvåkenhet eller motorisk koordinasjon (f.eks opererer maskiner eller kjøre bil) etter inntak av stoffet, og advarte mot potensiell svekkelse av disse aktivitetene på dagen etter inntak av Lunesta. Av Lunesta, i likhet med andre hypnotika, kan gi additive effekter av CNS-dempende virkninger når den gis sammen med andre psykotrope medikamenter, antikonvulsanter, antihistaminer, etanol og andre stoffer seg selv gir CNS-depresjon. Bruk ikke Lunesta med alkohol. Dosejusteringer kan være nødvendig når Lunesta administreres med andre CNS-midler - heller ikke depressive midler, på grunn av potensielle effekter.

Alvorlige anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner

Sjeldne tilfeller av angioødem forbundet med tungen, glottis eller strupehode er rapportert hos pasienter etter å ha tatt den første eller påfølgende dosen beroligende-hypnotiske legemidler, inkludert Lunesta. Noen pasienter hadde flere symptomer som kortpustethet, lukning, hals eller kvalme og oppkast, antyder anafylaksi. Noen pasienter krever medisinsk behandling i beredskapsrommet. Hvis angioødem innebærer tunge, glottis eller strupehode, kan luftveisobstruksjon også være dødelig. Pasienter som utvikler angioødem etter behandling med Lunesta, bør ikke rechallenged med rusmidler.

FORSIKTIG FORANSTALTNINGER:

felles

Vilkår for narkotika

Lunesta skal brukes umiddelbart før sengetid. Ta beroligende midler mens du er der, kan føre til kortsiktig hukommelsessvikt, hallusinasjoner, nedsatt koordinasjon, svimmelhet og lyshet.

Bruk hos eldre og / eller deprimerte pasienter

Ulempene med mekanisk og / eller kognitiv ytelse etter reeksponering eller uvanlig følsomhet over beroligende legemidler er bekymring ved behandling av eldre og / eller svekkende pasienter. Den anbefalte startdosen av Lunesta for disse pasientene er 1 mg. (Se DOSERING OG ADMINISTRASJON.)

Bruk til pasienter med samtidig sykdom

Klinisk erfaring med eszopiklon hos pasienter med sammenhengende sykdommer er begrenset. Eszopiklon bør brukes med forsiktighet hos pasienter med sykdommer eller tilstander som kan påvirke metabolisme eller hemodynamiske responser.

Hos friske frivillige avslørte studien ikke noen respiratoriske depressive effekter ved høyere venerologiske doser (7 mg) enn anbefalt dose av eszopiklon. Med forsiktighet, hvis Lunesta er foreskrevet til pasienter med kompromittert respiratorisk funksjon.

Dosen av Lunesta bør reduseres til 1 mg hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon, fordi systemisk eksponering fordobles hos slike personer. Ingen dosejustering virker nødvendig for personer med mild eller moderat nedsatt leverfunksjon. Ingen dosejustering synes å være nødvendig for personer med noen grad av nedsatt nyrefunksjon, siden mindre enn 10% av eszopiklon utskilles uendret i urinen.

Dosen av Lunesta bør reduseres hos pasienter som administrerer potente hemmere av CYP3A4, som ketokonazol og Lunesta. En nedadgående dosejustering anbefales også når Lunesta utføres med agenter, og kjenner til CNS-depressive effekter.

Bruk til pasienter med depresjon

Narkotika sedativer bør administreres med forsiktighet til pasienter for tegn og symptomer på depresjon. Selvmordstendenser kan være tilstede hos slike pasienter, og det kan være nødvendig med beskyttende tiltak. Forsiktig overdose er mer vanlig i denne gruppen av pasienter; Derfor er det nødvendig for pasienten å spesifisere den minste mengden medisiner som er mulig når som helst.

Pasientinformasjon

Pasienter bør instrueres til å lese vedlagt medisinering guide med hver ny resept og påfylling. På slutten av dette dokumentet gjengis fullteksten av medisinen. Pasientene bør gi følgende informasjon:

  1. Pasienter bør foreskrives for å ta Lunesta umiddelbart før sengetid og bare hvis de kan få 8 timers søvn.
  2. Pasienter bør instrueres om ikke å ta Lunesta med alkohol eller med andre beroligende preparater.
  3. Pasienter bør rådes til å konsultere legen dersom de har en historie med depresjon, psykisk sykdom eller selvmordstanker, har en historie med narkotika eller alkohol, eller har leversykdom.
  4. Kvinner anbefales å kontakte legen dersom de blir gravid, planlegger å bli gravid, eller om de pleier.

SPESIELLE Interesser? Sove? og andre komplekse oppføringer

Det har vært rapporter om at folk går ut av sengen etter å ha tatt beroligende stoffer og kjører biler til de helt våkner, ofte uten minne om denne hendelsen. Hvis en pasient opplever en slik episode, bør han straks rapportere til sin lege, siden? Sovekjøring? kan være farlig. Denne oppførselen er mer sannsynlig med Lunesta med alkohol eller andre sentralnervesymptomer (se ADVARSEL). Andre komplekse oppføringer (for eksempel å forberede og spise mat, ringe eller kjøre) har blitt rapportert til pasienter som ikke sover helt etter at de har tatt beroligende stoffer. Som ved søvnkjøring, husker pasientene vanligvis ikke disse hendelsene.

Laboratorietester

Det anbefales ingen spesiell laboratorietesting.

Drug Interaksjoner

Etanol: En additiv effekt på psykomotorisk ytelse ble observert ved samtidig administrasjon av eszopiklon og etanol 0,70 g / kg, opptil 4 timer etter administrering av etanol.

Paroksetin: Samtidig administrering av eszopiklon-doser på 3 mg og paroksetin 20 mg daglig i 7 dager med produksjon uten farmakokinetiske eller farmakodynamiske interaksjoner.

Lorazepam: Samtidig administrering av eszopiklon-doser på 3 mg og lorazepam 2 mg hadde ingen klinisk signifikant effekt på farmakodynamikken eller farmakokinetikken til begge legemidler.

Olanzapin: Samtidig administrering av eszopiklon 3 mg og olanzapin 10 mg ga en reduksjon i DSST-score. Samspillet var farmakodynamisk; Det var ingen endring i farmakokinetikken til begge legemidler.

CYP3A4 blokkerende legemidler (ketokonazol)

CYP3A4 er en viktig metabolsk vei for eliminering av eszopiklon. AUC for eszopiklon økte 2,2 ganger ved samtidig administrering av ketokonazol, en sterk CYP3A4-hemmere, 400 mg per dag i 5 dager. Cmax og t1 / 2 ble økt henholdsvis 1,4 ganger og år. Andre sterke hemmere av CYP3A4 (itrakonazol, klaritromycin, nefazodon, troleandomycin, ritonavir, nelfinavir) forventes å oppføre seg på en lignende måte.

Legemidler som forårsaker CYP3A4 (rifampicin)

Rasemisk eksponering av zopiklon var en reduksjon på 80%, bruken av rifampicin metaboliserende CYP3A4. En lignende effekt kan forventes med eszopiklon.

Legemidler er svært knyttet til plasmaproteiner

Eszopiklon er ikke sterkt bundet til plasmaproteiner (52-59% bundet); Dermed er bortskaffelsen av eszopiklon ikke forventet å være følsom for endringer i proteinbindingen. Administreringen av eszopiklon 3 mg til en pasient for å ta et annet legemiddel som er meget proteinbundet, forventes ikke å forårsake endring i enten fri konsentrasjon eller medikament.

Forberedelser Med en smal terapeutisk indeks

Digoksin: En dose eszopiklon 3 mg påvirker ikke digoksin farmakokinetikken, målt ved steady state etter dosering på 0,5 mg to ganger daglig i en dag og 0,25 mg daglig i 6 dager.

Warfarin: Eszopiclone 3 mg daglig i 5 dager påvirker ikke farmakokinetikken (R) eller (S) - warfarin, og det var ingen endringer i farmakodynamisk profil (protrombintid) etter en dose på 25 mg en av warfarin.

Karsinogenese, mutagenese, nedsatt fruktbarhet

Som en del av karsinogenisitetsstudie i Sprague-Dawley-rotter, som mottok eszopiclone oral gavage ble ikke sett noen tumorvekst; plasmanivå (AUC) eszopiclone ved den høyeste dosen som ble benyttet i denne studie (16 mg / kg / dag) er beregnet til 80 (kvinner) og 20 (mannlige) ganger i personer som mottar maksimal anbefalt dose til mennesker (MRHD). Men i karsinogenisitetsstudien i Sprague-Dawley, hvor racemisk zopiklon ble gitt i kosten, og hvor plasmanivåene av eszopiclone ble oppnådd, som var mer enn de ovenfor eszopiclone studien, var økningen i adenokarsinom i bryst hos kvinner og økningen i adenom follikulær celle og karsinomer menn ble observert i en høy dose på 100 mg / kg / dag. Eszopiklon plasmanivåer ved denne doseringen er estimert til å være 150 (kvinner) og 70 (menn) ganger hos mennesker som mottar MRHD. Mekanismen for brystadeneokarsinom er ikke kjent. Veksten av skjoldbruskkjertel-tumorer som antas å øke TSH-nivå betyr økt metabolisme av sirkulerende skjoldbruskkjertelhormoner, en mekanisme som ikke er relevant for mennesker.

Den karsogenitetsstudie B6C3F1 mus som racemisk zopiklon ble gitt i kosten, økningen i lungekarsinom pluss-tumorer hos kvinner og økte hud fibromas og sarkomer i hanner ble observert i høy dose på 100 mg / kg / dag. Plasmanivåer av eszopiclone på denne dosen, er det anslått 8 (kvinner) og 20 (menn) hver personer som mottar MRHD. Hudtumorer har blitt forårsaket av hudlidelser forårsaket av aggressiv oppførsel, en mekanisme som ikke er relatert til mennesker. Også karsinogenisitet studie ble utført der CD-1 mus ble gitt eszopiclone ved doser opp til 100 mg / kg / dag ved oral tvangsforing; Selv om denne studien nådde ikke den maksimalt tolererte dose, og derfor var utilstrekkelig for en samlet vurdering av det karsinogene potensialet, ikke øke pulmonale eller hud-tumorer ble observert ved doser som produserer plasmanivåer av eszopiclone, anslagsvis 90 ganger høyere enn hos menneske ved MRHD? det vil si 12 ganger eksponering for studien.

Eszopiklon øker ikke svulster i biologiske p53 transgene mus ved orale doser på opptil 300 mg / kg / dag.

Eszopiklon var positiv i kromosomal abnormalitetsanalyse av mus lymfom og tvetydig respons i kromosomal aberreringsanalysen av eggstamceller fra kinesisk hamster. Det er ikke mutagent eller clastogent i bakterielle mutasjoner av Ames-gen-essayet, i en ikke-planlagt DNA-synteseanalyse, eller i en musmus-benmarg-mikronukleusanalyse in vivo.

(S) - N-desmethylzopiklon, en metabolitt av eszopiklon, var positiv i ovariecellen i kinesisk hamster og test av human lymfocyt kromosomal abnormitet. Dette var negativt i Ames-bakterieanalysemutasjonen, in vitro postlabellerende 32 P DNA-adduktanalyse og in-vivo-mus med bein-kromosomale aberreringer og mikronukleusanalyse.

Eszopiklon gav oral fôring til rotter i doser på opptil 45 mg / kg / dag i 4 uker, som foregår gjennom parring og hunrotter ved doser på opptil 180 mg / kg / dag i 2 uker, forutgående etter 7 dages svangerskap. En ytterligere studie ble gjennomført der kun kvinner ble behandlet, opptil 180 mg / kg / dag. Eszopiklonfruktbarhet ble redusert, sannsynligvis på grunn av effekter på menn og kvinner, og ikke kvinner, graviditet, når menn og kvinner blir behandlet med høye doser; ingen dose effekt i begge kjønn var 5 mg / kg (16 ganger MRHD på mg / m2 basis). Andre effekter inkluderte en økning i preimplantasjonstapet (ingen effektdose på 25 mg / kg), unormale østrus-sykluser (ingen effektdose på 25 mg / kg) og redusert spermatall og motilitet og økning i morfologisk abnorm sperma (ingen effekt / 5 mg / kg ).

graviditet

Eszopiklon, administrert ved oral tilførsel til rotter og kaniner i løpet av organogenesen, viste ingen tegn på teratogen opp til høye doser som ble testet (henholdsvis 250 og 16 mg / kg / dag hos rotter og kaniner. Disse dosene var henholdsvis 800 og 100 ganger den maksimale anbefalte dosen [ MRHD] av mennesker basert på mg / m2). I rotte ble det observert lite vekttap og bevis på utviklingsforsinkelse hos individer ved 125 og 150 mg / kg / dag, men ikke ved 62,5 mg / kg / dag (200 ganger MRHD på mg / m2 basis).

Eszopiklon administreres også oral priming for rotter under graviditet og laktasjonsperioder i doser på opptil 180 mg / kg / dag. En økning i postimplanteringstap, en reduksjon i postnatalpulvvekt og en valps overlevelse og vekst ble observert i alle doser; lave doser testet, 60 mg / kg / dag, -200 ganger MRHD på mg / m2 basis. Disse dosene gir ikke signifikant maternal toksisitet. Eszopiklon hadde ingen effekt på andre atferdsrelaterte tiltak eller reproduktiv funksjon i avkom.

Det er ikke tilstrekkelige og velkontrollerte studier av eszopiklon hos gravide kvinner. Eszopiklon bør kun brukes under graviditet dersom de potensielle fordelene begrunner den potensielle risikoen for fosteret.

Arbeid og frakt

Lunesta har ingen etablert bruk av arbeidskraft og levering.

Sykepleier mødre

Det er ikke kjent om Lunesta utskilles i morsmelk. Fordi mange stoffer utskilles i morsmelk, bør forsiktighet utvises når Lunesta sendes til sykepleier.

Barnas bruk

Sikkerheten og effekten av eszopiklon barn under 18 år er ikke fastslått.

Geriatrisk bruk

Totalt 287 pasienter med dobbeltblind, parallelt med den placebokontrollerte kliniske forsøksgruppen som fikk eszopiklon var 65 til 86 år gamle. Den generelle strukturen av bivirkninger for eldre personer (middelalder = 71 år) i en 2-ukers studie med en nattdosering på 2 mg eszopiklon er ikke forskjellig fra det hos unge voksne (se ADVERSE REACTIONS, tabell 2). Lunesta 2 mg viste en signifikant reduksjon i søvnforsinkelse og forbedret søvn, og opprettholdt andelen eldre.

ADVERSE REAKSJONER:

Et klarlagt utviklingsprogram for eksponering for eszopiklon Lunesta inngår hos pasienter og / eller normale fag fra to forskjellige forskergrupper: ca. 400 faste emner i klinisk farmakologi / farmakokinetiske studier og ca. 1.550 pasienter i placebokontrollerte kliniske effektstudier, ca 263 år gammel pasienteksponering. Betingelsene og varigheten av behandlingen med Lunesta er heterogene og (i overlappende kategorier) inkluderer åpne og dobbeltblindede, ambulante og ambulante stadier, og kortsiktig og langvarig eksponering. Bivirkninger ble vurdert ved å samle bivirkninger, medisinske undersøkelser, vitale tegn, vekter, laboratorietester og tidsplaner.

Uønskede hendelser under eksponeringen ble mottatt hovedsakelig ved en generell forespørsel og registrert av kliniske etterforskere ved bruk av terminologi av eget valg. Derfor er det umulig å gi meningsfulle estimater av andelen personer som opplever bivirkninger uten å først gruppere lignende typer hendelser i færre kategorier av standardiserte hendelser. Tabeller og tabeller som følger COSTART-terminologien brukes til å klassifisere rapporter om bivirkninger.

Den angitte forekomsten av uønskede hendelser representerer andelen individer som, minst en gang, behandler nye uønskede hendelser av typen som er oppført. En hendelse ble ansett som en behandling som var i gang hvis den oppstod for første gang eller forverret mens pasienten mottar behandling etter en baseline vurdering.

Negative resultater i placebokontrollerte kliniske studier

I placebokontrollerte, samtidige kliniske studier hos eldre hadde 3,8% av 208 pasienter som fikk placebo, 2,3% av 215 pasienter som fikk 2 mg Lunesta og 1,4% av 72 pasienter som fikk 1 mg Lunesta, avsluttet behandling på grunn av bivirkninger. I studien ble en parallellgruppe på 6 uker hos voksne ikke pasienter i 3 mg armen avviklet på grunn av bivirkninger. I en langtidsstudie av søvnløshet hos voksne pasienter ble 7,2% av 195 pasienter som fikk placebo og 12,8% av 593 pasienter som fikk 3 mg Lunesta, avbrutt på grunn av bivirkninger. Hendelsen førte ikke til at oppsigelsen skjedde med mer enn 2%.

Uønskede hendelser i forekomst I kontrollerte forsøk 2%

Tabell 1 viser forekomsten av bivirkninger som oppstår fra fase 3 i en placebokontrollert studie av Lunesta ved doser på 2 eller 3 mg hos voksne og eldre. Varigheten av behandlingen i denne studien var 44 dager. Tabellen inneholder bare de hendelsene som skjedde hos 2% eller flere av pasientene behandlet med Lunesta 2 mg eller 3 mg, hvor forekomsten hos pasienter med Lunesta var større enn prevalensen hos placebobehandlede pasienter.

1 Hendelser der Lunesta-forekomsten var lik eller mindre enn placebo, er ikke oppført i tabellen, men inkluderte følgende: unormale drømmer, utilsiktet skade, ryggsmerter, diaré, influensasyndrom, myalgi, smerte, faryngitt og rennende nese.

* Kjønn uønskede hendelser hos kvinner